深海曲霉Aspergillus sp. MCCC M23426次生代谢产物具有抗胃癌细胞MKN1及金黄色葡萄球菌活性

相关菌株： Aspergillus sp. MCCC M23426

背景：吲哚二酮哌嗪（Indole DKPs）是一类由具有吲哚二酮哌嗪骨架的天然产物。其骨架通过一定氨基酸与L-色氨酸（L-Trp）缩合形成。候选氨基酸包括多种，如L-缬氨酸、L-色氨酸、L-丙氨酸或L-脯氨酸。经过各种裁切酶的修饰后，产物的结构可以非常多样化。一个值得一提的家族是echinulin家族，它通常与C-2上连接的异戊二烯基共享环-L-Trp-L-Ala的相同结构部分。大部分已报道的echinulin是由丝状真菌产生的。由于其结构上的多样性、广谱生物活性以及药理学活性，echinulin引起了天然药物化学家的极大兴趣。

研究成果：从深海来源真菌Aspergillus chevalieri MCCC M23426的发酵培养物中分离得到两种新型吲哚二酮哌嗪类化合物（1-2）及九种相关化合物（3-11）（如图）。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、NMR计算、DP4+分析和电子圆二色谱（ECD）计算确定了化合物1-2的结构。活性测试表明，化合物1、5-7对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的生长具有显著抑制作用，而化合物8对胃癌细胞MKN1的存活率表现出强效抑制，IC₅₀值为4.6 μM。

图. Aspergillus chevalieri MCCC M23426次级代谢产物

相关论文：

Lv D, Xia J, Guan X, Lai Q, Zhang B, Lin J, Shao Z, Luo S, Zhangsun D, Qin JJ, Wang W. Indole Diketopiperazine Alkaloids Isolated From the Marine-Derived Fungus Aspergillus chevalieri MCCC M23426. Front Microbiol. 2022 Jul 7;13:950857. doi: 10.3389/fmicb.2022.950857. PMID: 35875553; PMCID: PMC9301495.

汇编：Li G.

如有任何问题，请随时联系liguangyu@tio.org.cn